Медицинские препараты кортизола и их применение

24.05.2018

Кортизон относится к фармакологической группе глюкокортикостероидов. Его производят в форме таблеток или раствора в ампулах. Таблетки плоскоцилиндрические, белые (желтоватые)

Для инъекций используют суспензию. Действующий компонент лекарственного средства – кортизона ацетат. В списке вспомогательных соединений сахар, крахмал, стеариновая кислота. В аптеках представлены наружные лекарства с глюкокортикоидом. Мазь с кортизоном называется Гидрокортизон.

Терапевтическое действие

Лекарственное средство оказывает следующее лечебное влияние:

• противовоспалительное;
• десенсибилизирующее (понижение чувствительности к определенным веществам);
• иммунодепрессивное (искусственное угнетение иммунитета);
• противоаллергическое;
• регулирует обмен белков и углеводов.

Глюкокортикоид в определенной степени влияет на водный и электролитический баланс, способствует выведению калия, задерживает в организме натрий и воду. Вещество активирует глюконеогенез (процесс синтеза глюкозы из не углеводных соединений) и в крови повышается концентрация сахара. При участии Кортизона печень активно запасает гликоген, увеличивается скорость выведения с мочой азота.

Назначения

Согласно инструкции по применению Кортизона рекомендации делаются при следующих патологиях:

• хроническая вторичная надпочечниковая недостаточность (возникает на фоне снижения активности и последующей атрофии коры надпочечников);
• болезнь Аддисона (или гипокортицизм);
• воспалением суставов;
• ревматизм, ревматоидный артрит;
• аллергические реакции;
• бронхиальная астма;
• инфекции (мононуклеоз, вирусный гепатит);
• воспалительные процессы (острый панкреатит, нейродермит и другие кожные отклонения, гломерулонефрит);
• аутоиммунные патологии (гемолитическая анемия, ревматизм, коллагеноз, острые формы лейкоза);
• коллапс, шок.

Целесообразность применения глюкокортикоида в период беременности (первые три месяца) и лактации определяется с учетом терапевтического эффекта и степени опасности на ребенка. Продолжительное лечение может вызвать нарушение роста плода.

Риск развития атрофии коры надпочечников у будущего ребенка повышается на последних неделях беременности. При диагностировании патологического состояния у новорожденного проводится заместительная терапия.

Схема лечения, инструкция по применению

Таблетки глюкокортикоида принимают перорально. Инструкция кортизона ацетат рекомендует 3-4-разовый прием с начальной дозой 0,1-0,2 г. Дозировку лекарства постепенно снижают. 0,025 г – рекомендованное количество фармсредства для поддержания лечебного эффекта.

Внутримышечно назначают инъекции Кортизона. Уколы делают ежедневно 1-2 раза, доза – 0,025-0,05 г. Интервал между инфузиями составляет 8-12 часов. Лечащий врач может изменить терапевтическую схему в зависимости от диагноза и состояния пациента.

Для взрослых максимальная концентрация действующего вещества составляет:

• одноразовая – не более 0,15 г;
• суточная – не более 0,3 г.

Детям назначают кортизон в меньшей дозировке. Ее рассчитывают индивидуально с учетом тяжести заболевания. При продолжительном приеме препарата отслеживают, как растет и развивается ребенок.

Принимают медикамент под строгим контролем лечащего врача. Обязательно наблюдают за показателями:

• картина крови;
• кровяное давление;
• концентрация глюкозы;
• масса тела;
• состояние центральной нервной системы.

Противопоказания

Фармакологическое средство противопоказано при повышенной чувствительности к его составляющим. Кортизон не назначают при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• патологии органов пищеварительной системы (гастрит, язва, колит, дивертикулит);
• заболевания сердца и сосудов (хроническая форма сердечной недостаточности, гипертония, перенесенный инфаркт);
• иммунодефицит;
• недостаточная функциональность почек;
• патологии печени;
• инфекционные заболевания (туберкулез, корь, герпес простой, ветряная оспа);
• системные грибковые инфекции;
• заболевания, вызванные одноклеточными паразитами (амебиаз);
• период вакцинации;
• патологии эндокринной системы (снижение уровня гормонов щитовидной железы, сахарный диабет,тяжёлое нейроэндокринное заболевание-болезнь Кушинга);
• предрасположенность к тромбоэмболии;
• глаукома;
• остеопороз;
• полиомиелит;
• психические заболевания;
• ожирение;
• пожилой возраст;
• реабилитация после операции.

Побочные реакции, передозировка

Длительность приема и дозировки определяют проявление побочных реакций. Негативная реакция прослеживается со стороны большинства физиологических систем организма:

1. Эндокринная. Наблюдается снижение толерантности к глюкозе, развивается сахарный диабет стероидный (вторичный инсулинозависимый, возникает на фоне избытка глюкокортикостероидов), снижается секреция надпочечников, проявляется синдром Иценко-Кушинга. У детей происходит задержка полового созревания.
2. Кровеносная. Нарушается сердечный ритм, повышается артериальное давление, велик риск развития тромбоэмболических осложнений.
3. Пищеварительная. Проявляются тошнота, рвота, метеоризм, панкреатит (воспаление поджелудочной железы), провоцируется стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
4. Нервная система. Нарушается сознание, появляется беспричинное беспокойство, возникают галлюцинации, имеют место паранойя, психоз. Повышается внутричерепное давление, фиксируются головокружения и головные боли. Возможны повреждения зрительного нерва, происходит дезориентация, развиваются вторичные инфекции органов зрения, нарушается сон.
5. Опорно-двигательная. Формируются стероидная миопатия, атрофия мышечной ткани, возникает остеопороз, имеет место разрыв сухожилий. В детском возрасте замедляются процессы окостенения.
6. Обмен веществ. Происходит быстрый распад белков, жидкость задерживается в организме, увеличивается масса тела, повышается потливость, усиленно выводится калия.
7. Кожа. Истончается дерма, появляются стероидные угри, медленно проходит регенерация, нарушается пигментация.
8. Проявляются аллергические реакции.
9. В отношении лекарственного средства имеет место синдром отмены.

При употреблении повышенных доз препарата усиливается проявление побочных реакций, возникают признаки гиперкортицизма. Для облегчения состояния при передозировке проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими препаратами, условия продажи, правила хранения

Кортизон усиливает терапевтическое влияние антиагрегантов (препараты, уменьшающие образование тромбов), антикоагулянтов (лекарственные средства, угнетающие реакции свертывания крови, препятствуют тромбообразованию).

Фармпрепарат повышает вероятность возникновения побочных реакций сердечных гликозидов, женских половых гормонов, стероидных андрогенов, нестероидных противовоспалительных средств, некоторых противоопухолевых лекарств и антибиотиков с противогрибковой активностью.

Кортизон продается в аптеках по рецепту врача. Лекарственное средство следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Фармакологические препараты аналоги

Структурные Кортизон аналоги (по действующему веществу) – препарат Кортизона Ацетат. Другие глюкортикоиды по фармакологической группе:

• Авамис;
• Адвантан;
• Бетадерм;
• Дексаметазон;
• Преднизолон;
• Флуцинар;
• Целестодерм В и другие.

Источник: https://gormonal.ru/preparaty/kortizon

Медицинские препараты кортизола и их применение

Функции кортизона в организме человека (они во многом схожи с таковыми у кортизола):

• регуляция белкового и углеводного обмена;
• обеспечение быстрого синтеза углеводов из белков, повышение содержания в крови глюкозы;
• угнетение лимфоидных органов (к ним относятся лимфатические фолликулы, селезенка, миндалины, вилочковая железа, все они входят в иммунную систему), снижение иммунной защиты;
• активизация работы мышц;
• замедление работы органов пищеварительной системы;
• торможение интеллектуальной деятельности;
• повышение стрессоустойчивости.

Под действием кортизона в плазме снижается уровень белков, они активно распадаются в мышцах, и запускается их активный синтез в печени и почках. То есть происходит торможение синтетических процессов в одних тканях и их активизация в других. Это происходит благодаря влиянию гормона на нуклеиновые кислоты (носители информации о структуре белков)

Благодаря влиянию кортизона на ферменты, происходит активный синтез гликогена в печени и мышцах из аминокислот. Активное вещество ускоряет синтез жирных кислот и способствует накоплению жировой ткани.

Кортизон задерживает в организме натрий и активно выводит калий.

Знания о влиянии этого глюкортикоида на организм помогают понять фармакологическое действие лекарственных средств, в составе которых его используют.

Состав и форма выпуска лекарственного средства

Кортизон представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Он нерастворим в воде, малорастворим в спирту. Используется в виде таблеток (дозировка активного вещества 0,025 и 0,05 мг), а также суспензии. Входит в состав гормональных мазей, в чистом виде не используется.

Фармакологические свойства

Является представителем эндогенных глюкокортикостероидов, оказывает активное влияние на белковый и углеводный обмен. Также отмечается минералокортикоидная активность вещества: потеря калия, задержка натрия, предрасположенность к отечности тканей.

Оказывает на организм следующее действие:

1. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А-2. Это приводит к снижению синтеза ПГ, уменьшению миграции лимфоцитов и макрофагов к очагу воспаления, предотвращению выделения лизосомальных ферментов.
2. Иммунодепрессивное влияние обусловлено снижением объема иммунокомпетентных клеток, снижением связывания иммуноглобулинов и клеточных рецепторов.
3. Липолитическое действие — повышает содержание жирных кислот в крови.
4. Противоаллергическое действие достигается за счет снижения синтеза медиаторов аллергии, уменьшение количества циркулирующих базофилов гистамина. Также отмечен эффект изменения иммунной реакции организма.
5. Использование при обструктивных заболеваниях дыхательных путей дает возможность купирования воспалительного процесса в тканях. Кроме того, препарат кортизон уменьшается вязкость слизи, уменьшается отечности слизистых оболочек путем снижения эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов.

Медленно всасывается после внутривенного введения, подвергается быстрой трансформации в печени и почках с образованием неактивных метаболитов.

Максимальная концентрация и активное действие происходит через 20-48 часов.

При приеме средства отмечена задержка натрия и воды в организме, а также ускорение вывода калия. Повышает количество выведенного с мочой кальция, а также активность остеокластов.

Показания к применению

В настоящее время использование этого глюкокортикостероида имеет ограниченное применение. В основном это экстренные ситуации, представляющие угрозу для жизни пациента.

Основные показания приема:

• Острая надпочечная недостаточность;
• Ангионевротический отек;
• Бронхиальная астма;
• Анафилактический шок;
• Гемолитическая инфекция;
• Дерматиты различной этиологии;
• Нефротический синдром;
• Лейкопения;
• Рак молочной и предстательной железы;
• Лимфома;
• Хронический активный гепатит;
• Гемолитическая анемия;
• Лейкопения;
• Воспалительные процессы;
• Ревмокардит;
• Артриты;
• Риниты;
• Коллагенозы;
• Болезнь Верльгофа.

У детей лекарство кортизон используется только при абсолютных медицинских показателях и под врачебным контролем.

Возможные противопоказания

Препарат нельзя использовать без предварительной консультации врача. Кортизон имеет довольно много противопоказаний, поэтому его применение может быть нежелательно ввиду риска возникновения побочных реакций.

Не используется в следующих случаях:

• Индивидуальная непереносимость;
• Инфаркт миокарда;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Сахарный диабет;
• Туберкулез;
• Открытоугольная глаукома;
• Почечная и печеночная недостаточность;
• Заболевания вирусного и грибкового происхождения;
• Патологические процессы эндокринологической системы;
• Нарушения свертываемости крови;
• Иммунодефицитные состояния;
• Период перед и после вакцинации.

  Как использовать Доксициклин при лечении суставов

Применение во время беременности и кормления грудью только по медицинским показаниям. Лечащим врачом оценивается соотношение пользы для матери и риска для ребенка.

При лечении кортизоном рекомендуется прекратить кормление грудью

Схема приема

Кортизон, инструкция по применению которого рекомендуется использовать в начальной дозировке по 100-200 мг дважды в день (утром и в обед). По достижению положительного эффекта лечения первоначальную дозу снижают. В дальнейшем поддерживающая терапия проводится из расчета 25 мг/сутки.

Кортизон таблетки необходимо использовать, соблюдая естественную дозировку выработки гормона. Для этого суточную порцию делят на два приема: в утреннее время принимают ⅔ дозы, примерно через 7-8 часов — оставшуюся ⅓.

Особое внимание следует уделить дозировке лекарства при возможном стрессе. В этом случае дозу повышают в 2-3 раза, разделяя на 3-4 приема через каждые 7-8 часов.

Применение кортизона в детском возрасте:

1. Пациентам до пяти лет: суточная дозировка 75 мг, разовая не должна превышать 25 мг;
2. От 5 до 10 лет: суточная дозировка составляет 150 мг, разовая — 50 мг;
3. Дети от 10 до 18 лет: суточная 225 мг, разовая 75 мг.

Если возникла необходимость заменить таблетки или инъекции кортизона на другие глюкокортикостероиды аналогичного действия, необходимо учитывать соотношение активного вещества. Так, 25 мг кортизона по своему действию аналогично 0,75 мг дексаметазона, 4 мг триамцинолона или метилпреднизолона, 5 мг преднизолона, 20 мг гидрокортизона.

Лекарственное взаимодействие

Кортизон усиливает действие коагулянтов, влияя на скорость свертываемости крови. Кроме того, отмечаются негативные реакции при одновременном приеме антидепрессантов, гормональных препаратов и нестероидных противовоспалительных средств. Не рекомендуется одновременное применение с сердечными гликозидами, антиагрегантов, андрогенов, амфотерицина и аспарагиназы.

Отмечена способность снижения эффективности гипотензивных, гипогликемических и мочегонных препаратов.

Побочные эффекты

Кортизон может вызывать нежелательные реакции организма. Частота возникновения побочных эффектов напрямую зависит от дозировки и длительности применения препарата.

К побочным эффектам препарата относятся:

• Повышение артериального давления;
• Развитие сердечной недостаточности;
• Негативные язвенные процессы в слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Внутренние кровотечения (со стороны органов ЖКТ);
• Отечность тканей;
• Повышение хрупкости костей;
• Развитие остеопороза;
• Атрофия мышечной ткани;
• Местные негативные кожные реакции;
• Стероидный сахарный диабет;
• Аллергические реакции.

В некоторых случаях может развиться синдром отмены, а также обострится инфекционные или хронические заболевания

В этом случае лечение необходимо прекратить, а также обратится к врачу для согласования заместительной терапии. У препарата существует много аналогов, которые в ряде ситуаций использовать предпочтительней.

Передозировка

В случае превышение максимально рассчитанной дозы препарата, возможно обострение и усугубление побочных эффектов. Необходимо корректировать дальнейший прием средства, а также провести симптоматическое лечение. Лучше всего в таких случаях выполнить промывание желудка в стационаре (при пероральном приеме средства), так как эффективных антидотов у препарата не обнаружено.

Особенности применения

Инструкция к кортизону рекомендует соблюдать осторожность и не использовать препарат в самостоятельно назначенных дозировках. Кроме того высок риск развития побочных эффектов, особенно при системном применении.

Именно поэтому, пациентам, регулярно принимающим кортизон необходимо периодически обследоваться у окулиста, контролировать уровень артериального давления, а также водно-электролитного и биохимического состава крови.

Источник: https://yazdorov.win/sustavy/meditsinskie-preparaty-kortizola-i-ih-primenenie.html

Медицинские препараты кортизола и их применение

В тяжелых случаях медицинские компрессы могут облегчить сильный зуд и успокоить повреждения кожи. Влажные компрессы обычно применяют для лечения детей, страдающих сильной экземой, которые постоянно расчесывают пораженные участки до крови. Для более детальной информации посоветуйтесь с врачом.

Вопрос

В: Я уже пробовала кремы от экземы, и они всегда вызывали у меня чувство жжения. Как определить, подходит ли мне выбранное средство?

А: Протестируйте его на здоровой коже. Если у вас появятся отеки, чувство жжения, покалывания и раздражения — крем вам не подходит. Смойте продукт с кожи и нанесите на кожу что-нибудь успокаивающее, например, мазь.

Если никакой реакции вы не заметили, нанесите небольшое количество крема на экзему.

Так как кожа там повреждена, вы наверняка почувствуете жжение, которое обычно исчезает в течение трех минут (обычно проходит за 1-3 минуты), кроме того, дискомфорт при нанесении средства должен исчезнуть после третьего применения.

Например, если вы наносите крем дважды в день, в конце второго дня средство вообще не должно вызывать жжения. Если вы испытываете неприятные ощущения даже после четвертого применения, возможно, у вас происходит реакция на составляющие крема, поэтому сразу же смойте его водой и прекратите использование.

Фармакологическое действие

Кортизон является синтетическим глюкокортикостероидом, который способствует оказанию противовоспалительного, иммунодепрессивного и противоаллергического воздействия.

Данное вещество является гормоном коркового вещества надпочечников, способствующим выработке особых комплексов, которые производят белки и особые ферменты, регулирующие все жизненно важные процессы в организме.

Оказание противовоспалительного воздействия происходит благодаря угнетению образования медиаторов воспаления и нормализации проницаемости капилляров. Препарат Кортизон оказывает воздействие на каждый из этапов воспалительного процесса: от ингибирования синтеза простагландинов до увеличения устойчивости клеточной мембраны к повреждающим факторам.

Воздействие на белковый обмен: Кортизону удается снизить количество иммуноглобулина в плазме крови, а также повысить выработку альбумина и ускорить процесс распада белков в области мышечных тканей.

Иммунодепрессивное воздействие достигается благодаря угнетению процесса деления клеток лимфоцитов и торможению высвобождения цитокинов. Благодаря снижению выработки медиаторов аллергии удается достичь противоаллергического воздействия.

Всасывание Кортизона происходит из области желудочно-кишечного тракта, максимальной концентрации удается достичь спустя несколько часов после приема препарата. Продолжительность воздействия сохраняется на протяжении 7-8 часов.

Продолжительное применение препаратов из группы кортикостероидов, в том числе Кортизона может способствовать гипофункции и даже атрофии надпочечников.

Показания к применению

Препарат широко используют при выявлении патологий позвоночника и суставов. Другими показаниями к использованию Кортизона являются:

• развитие надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона, гипокортицизма, гипопитуитаризма);
• врожденные дисфункции коры надпочечников (используется в комбинации со средствами из группы минералокортикоиды);
• заболевания аллергического, воспалительного, инфекционного-аллергического происхождения: развитие ревматизма, ревматоидного артрита, васкулитов, пузырчатки и острых воспалительных патологий кожных покровов, бронхиальной астмы, экзем, нейродермитов, острого панкреатита, язвенного колита, сенной лихорадки, сывороточной болезни, аллергических реакций на медикаменты;
• диагностирование патологий аутоиммунного происхождения;
• развитие аллергического, кардиогенного, анафилактического, посттравматического шока.

На сегодняшний день Кортизон не используется по другим показаниям, которые имеются у остальных медикаментов из группы кортикостероидов.

Способ применения

Дозу Кортизона подбирают для каждого пациента индивидуально, учитывая показания к применению. Препарат может быть использован только по назначению и под наблюдением врача. При необходимости сочетания с другими лекарственными средствами с кортикостероидным воздействием следует учитывать, что 25 мг препарата соответствует:

• 20 мг медикаментов, активным веществом которых является гидрокортизон;
• 0,75 мг лекарств на основе дексаметазона;
• 5 мг преднизолона.

Таблетки Кортизона предназначены для внутреннего приема. Суточная доза может быть разделена на 2 приема. Большую дозу Кортизона обычно используют в утреннее время суток, меньшую – вечером.

Противопоказания

При необходимости кратковременного, эпизодического использования Кортизона основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость активного или вспомогательных компонентов таблеток. В остальных случаях Кортизон противопоказан к приему при следующих состояниях:

• сахарном диабете, тиреотоксикозе, гипотиреозе и других нарушениях нормального функционирования эндокринной системы;
• системном остеопорозе, остром психозе, полиомиелите, открыто- и закрытоугольной глаукоме;
• иммунодефицитных патологиях;
• язвенной болезни желудка, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, дивертикулите;
• тяжелых дисфункциях печени или почек. Развитие гипоальбуминемии и состояний, предрасполагающих к ее появлению;
• паразитарных и инфекционных патологий вирусного, бактериального и грибкового происхождения, которые выявлены на данном этапе или были диагностированы в недавнем времени;
• период перед (за 2 месяца) или после (14 дней) осуществления вакцинаций.

Болям в суставах пришел конец!

Узнайте про средство, которого нет в аптеках, но благодаря которому уже многие россияне излечились от болей в суставах и позвоночнике!Рассказывает известный врач

У пациентов младших возрастных групп, которые еще растут подобные медикаменты могут быть использованы строго по показаниям и под наблюдением врачей.

В период беременности на протяжении первых 3 месяцев, а также грудного вскармливания подобные препараты используют, учитывая соотношение потенциальной пользы и негативного воздействия на плод. При использовании Кортизона в конце беременности следует учитывать риск развития атрофии коры надпочечников у ребенка, что может потребовать осуществления заместительного лечения после рождения.

Побочные реакции

Данный препарат вызывает побочные реакции чаще, чем другие медикаменты из группы кортикостероидов.

Кортизон может способствовать развитию отеков, артериальной гипертензии, увеличению выработки калия, гипергликемии, асептического некроза костей, остеопороза, психических и неврологических нарушений, геморрагического панкреатита, повышения внутричерепного давления, гипергидроза, снижения сопротивляемости к инфекционным патологиям.

В настоящее время существуют более эффективные и безопасные синтетические глюкокортикостероидные препараты, поэтому использование лекарства Кортизон ограничено.

Источник: https://zdorovo.live/sustavy/meditsinskie-preparaty-kortizola-i-ih-primenenie.html

Кортизон

Действующее вещество препарата – кортизона ацетат. Дополнительные составляющие – сахар, стеариновая кислота, картофельный крахмал.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в таблетках. Существуют также суспензия и мазь с кортизоном, которые носят название Гидрокортизон.

Фармакологическое действие

Препарат влияет на белковый и углеводный обмен. Оказывает катаболическое и анаболическое действие на синтез белков. Кроме того, это десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противовоспалительное и противоаллергическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В организме человека и животных присутствует гормон кортизон, что это такое и на какие процессы он влияет, важно знать для понимания принципа действия препарата. Кортизон – это гормон коры надпочечников.

Он представляет собой плохо растворимые кристаллы, которые секретируются надпочечниками. Гормон кортизон стимулирует синтез углеводов и белков, угнетает лимфоидные органы.

В промышленности его могут получать из стероидов животного и растительного происхождения.

Препарат Кортизон влияет на белковый и углеводный обмен в организме.

Таким образом, в одних тканях образование белков тормозится, а в других, наоборот, ускоряется. Такое действие реализуется посредством его влияния на нуклеиновые кислоты.

Кроме того, данное средство управляет процессом расщепления аминокислот в печени.

Большое значение в его деятельности имеет уменьшение активности гексокиназы.

Он активирует глюкозо-6-фосфатазу и повышает тем самым поступление глюкозы в кровяное русло, а также активизирует синтез глюконеогенеза.

Это приводит к увеличению синтеза углеводов из аминокислот, которые появляются при распаде белков, уменьшению толерантности к глюкозе, повышению уровня гликогена в печени и мышцах.

Абсорбция углеводов увеличивается в кишечнике, одновременно снижается их потребление мышцами.

Лекарство также способствует расщеплению лимфоидной ткани и торможению синтеза соединительной. Оно препятствует проявлению аллергических реакций и блокирует синтез гиалуронидазы.

Препарат влияет и на липидный обмен. Он ускоряет синтез высших жирных кислот, препятствуя при этом мобилизации жира. Кроме того, помогает в задержке натрия и усиленном выведении калия.

Показания к применению

Суспензия и таблетки Кортизон применяются в случае хронической надпочечниковой недостаточности.

Кроме того, это средство может использоваться при ревматизме, коллагенозах, остром миелобластном и лимфобластном лейкозе, гемолитической анемии, вирусном гепатите, коллапсе и шоке, вызванных различными факторами, бронхиальной астме, нейродермите и других кожных заболеваниях, инфекционном мононуклеозе, гломерулонефрите, остром панкреатите.

Противопоказания

Данное средство нельзя применять при повышенной чувствительности к его компонентам, а также в следующих случаях:

• почечная недостаточность;
• болезни ЖКТ – недавно созданный анастомоз кишечника, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, дивертикулит, эзофагит, пептическая язва, язвенный колит с риском перфорации или абсцедирования;
• паразитарные и инфекционные заболевания – простой герпес, ветрянка,, корь, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз, туберкулез;
• за 8 недель и через 14 дней после вакцинации;
• иммунодефицит;
• лимфаденит после прививки БЦЖ;
• заболевания ССС – выраженная артериальная гипертензия, недавний инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
• заболевания эндокринной системы – болезнь Кушинга, сахарный диабет, гипотиреоз, тиреотоксикоз;
• склонность к тромбоэмболии;
• нефроуролитиаз;
• myasthenia gravis;
• полиомиелит (кроме бульбарного энцефалита);
• печеночная недостаточность;
• гипоальбуминемия, а также риск ее возникновения;
• ожирение III–IV степени;
• сифилис;
• глаукома;
• беременность;
• пожилой возраст;
• недавно перенесенные операции.

Побочные действия

Побочные эффекты зависят, прежде всего, от длительности применения лекарства и дозировки.

При приеме данного средства возможны следующие негативные влияния на организм:

• эндокринная система – синдром Иценко-Кушинга, стероидный сахарный диабет, уменьшение толерантности к глюкозе, угнетение работы надпочечников, задержка полового развития в детском возрасте, манифестация латентного сахарного диабета;
• ССС – аритмия, сердечная недостаточность, повышение давления, тромбоз, брадикардия, показатели на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция. В случае острого и подострого инфаркта миокарда вероятно увеличение очага некроза и замедленное формирование рубцовой ткани, что может вызывать разрыв сердечной мышцы;
• метаболизм – повышенное выведение калия из организма, увеличение веса, повышенное потоотделение, гипокальциемия, повышенный распад белков, задержка жидкости и Na+, гипокалиемический синдром, гипернатриемия;
• кожа – замедленное заживление ран, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стрии, петехии, истончение кожных покровов, стероидные угри, склонность к пиодермии и кандидозам;
• желудочно-кишечный тракт – рвота, тошнота, панкреатит, эрозивный эзофагит, изменение аппетита, икота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение и перфорация ЖКТ, метеоризм;
• ЦНС – задняя субкапсулярная катаракта, галлюцинации, делирий, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, повышенное беспокойство, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, судороги, повышенное внутриглазное давление, которое может привести к повреждению зрительного нерва, депрессия, трофические изменения роговицы, дезориентация, повышение внутричерепного давления, нарушение сна, вертиго, головная боль, склонность к развитию вторичных глазных инфекций, экзофтальм;
• опорно-двигательная система – разрыв сухожилий, замедление роста и процессов окостенения в детском возрасте, остеопороз, стероидная миопатия, атрофия мышц;
• аллергия – генерализованные и местные аллергические реакции.

Кроме того, возможны следующие побочные проявления: развитие или обострение инфекций, синдром отмены, лейкоцитурия.

В редких случаях наблюдается увеличение активности трансаминаз печени и ЩФ.

Инструкция по применению Кортизона (Способ и дозировка)

Лекарство в виде таблеток применяется перорально. Суспензию используют внутримышечно.

Инструкция по применению Кортизона в виде таблеток рекомендует начать прием ежедневно с дозы в 0,1-0,2 г. Всего за сутки нужно делать 3-4 приема. Дозировку постепенно снижают до минимальной, которая позволяет поддерживать терапевтический эффект. Как правило, это 0,025 г ежедневно. При ревматизме употребляют 3-4 г.

Лекарство внутримышечно вводится каждый день 1-2 раза в дозе 0,025-0,05 г. После одной инфузии нужно подождать 8-12 часов.

Максимальные дозировки Кортизона для взрослых пациентов:

• за один раз – не больше 0,15 г;
• за один день – не больше 0,3 г.

Для детей прием препарата показан в меньших дозировках. Они рассчитываются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Как правило, детям младшего возраста дают 12,5-25 мг препарата 3 раза в сутки на протяжении 2 дней. Затем лекарство нужно принимать только 2 раза/сутки. Дозировку постепенно снижают до минимальной, способной поддерживать терапевтический эффект.

Для детей можно применять препарат и в виде таблеток и в виде суспензий для внутримышечного введения.

Необходим строгий контроль врача. Пациентов предварительно тщательно обследуют на предмет возможных противопоказаний. Обязательно нужно следить за картиной крови, АД, состоянием нервной системы, весом, уровнем глюкозы в крови.

Передозировка

При приеме препарата в повышенных дозах усиливаются побочные реакции. Могут появиться симптомы гиперкортицизма. Специфического антидота нет. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие

Данное лекарственное средство усиливает действие антиагрегантов и антикоагулянтов.

Кроме того, оно повышает вероятность развития побочных реакций сердечных гликозидов, эстрогенов, стероидных анаболиков, аспарагиназы, НПВС, стероидных андрогенов, амфотерицина B.

Кортизон также снижает эффективность диуретиков, гипогликемических средств и гипотензивных препаратов.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту.

Условия хранения

Держать препарат нужно в защищенном от проникновения света месте при комнатной температуре. Обязательно беречь от маленьких детей.

Срок годности

Пять лет.

Отзывы

Антибактерицидные средства с кортизоном получают в основном положительные отзывы от пациентов.

Они характеризуют препарат Кортизон во всех формах выпуска как эффективное лекарство, помогающее при многих заболеваниях.

Следует учесть, однако, что оно имеет массу побочных эффектов, которые, судя по отзывам, появляются чаще, чем при использовании других глюкокортикостероидных средств.

Цена Кортизона, где купить

Цена Кортизона в таблетках 0,025 г по 80 штук в упаковке составляет примерно 680 рублей.

Источник: https://medside.ru/kortizon

Кортизон

Кортизон – пероральный глюкокортикостероид, применяемый при хронической надпочечниковой недостаточности.

Форма выпуска и состав

Кортизон выпускают в форме таблеток: плоскоцилиндрических, белого с желтоватым оттенком или белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 8 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: ацетат кортизона – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: сахар, картофельный крахмал, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом препарата является кортизона ацетат – биологически неактивное вещество, которое в печени превращается в гидрокортизон – глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий влияние на белковый, углеводный и липидный обмены. Обладающий противовоспалительной, противоаллергической и иммунодепрессивной эффективностью.

ГКС обладает минералокортикоидной активностью (задержка жидкости и ионов натрия, выведение ионов калия), но более слабой, чем истинные минералокортикоиды. Вызывает увеличение выведения азота с мочой, повышает концентрацию глюкозы в крови, способствует накоплению гликогена в печени.

• Противовоспалительное действие Кортизона обусловлено способностью угнетать фосфолипазу А2, вследствие чего тормозится синтез простагландинов, снижается выделение макрофагального хемотаксического фактора, уменьшается миграция лимфоцитов и макрофагов в очаг воспаления, стабилизируются мембраны лизосом, предотвращается выделение лизосомальных ферментов.
• Иммунодепрессивный эффект препарата связан с его способностью снижать количество иммунокомпетентных клеток, уменьшать связывание иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлять бласттрансформацию В-лимфоцитов, а также снижать количество цитокинов, интерлейкинов, циркулирующих иммунокомплексов и фракций комплемента.
• Кортизон усиливает выведение ионов кальция с мочой, чем активирует резорбцию костной ткани и повышает активность остеокластов, но снижает активность остеобластов.

Препарат стимулирует ферментные системы печени, активируя таким образом глюконеогенез. За счет липолитического свойства повышает концентрацию жирных кислот в крови.

Благодаря катаболическому действию Кортизон увеличивает распад белков.

Также снижает выработку адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза, из-за чего происходит подавление активности коры надпочечников с последующей ее атрофией.

Длительность действия препарата – 6–8 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь кортизон быстро и почти полностью всасывается в верхних отделах тощей кишки. При приеме пищи скорость абсорбции несколько замедляется, но ее степень не уменьшается.

Максимальной концентрации в плазме вещество достигает в течение 0,5–1,5 ч. С белками плазмы связывается на 90%. Сначала подвергается пресистем­ному метаболизму, при котором кортизона ацетат превращается в активный гидрокортизон. После чего быстро метаболизируется в почках, печени и пе­риферических тканях с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся преимущественно почками.

Период полувыведения (Т ½) составляет примерно 1,5 ч.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кортизон назначают при хронической надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона, гипокортицизме после двусторонней тотальной адреналэктомии, гипопитуитаризме с вторичным гипокортицизмом, врожденной дисфункцией коры надпочечников) – одновременно с минералокортикоидами.

Противопоказания

1. Единственным противопоказанием для непродолжительного применения Кортизона по жизненным показаниям является гиперчувствительность к компонентам препарата.
2. Детям в период роста препарат Кортизон можно назначать только при наличии абсолютных показаний и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

3. Препарат следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

• Инфекционные и паразитарные заболевания вирусной, бактериальной или грибковой природы (перенесенные недавно или в настоящее время, включая недавний контакт с больным): ветряная оспа, простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), корь, амебиаз, стронгилоидоз (подозреваемый или установленный), системный микоз, активный или латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне проведения специфической противомикробной терапии);
• Поствакцинальный период (период продолжительностью 8 недель до и 2 недель после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
• Иммунодефицитные состояния (включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) или ВИЧ-инфицирование);
• Заболевания желудочно-кишечного тракта: гастрит, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (латентная или острая), язвенный колит с угрозой абсцедирования или перфорации, недавно созданный анастомоз кишечника, дивертикулит;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда (у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, как следствие – разрыв сердечной мышцы), артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия;
• Эндокринные заболевания: сахарный диабет (включая нарушения толерантности к углеводам), ожирение 3-4 ст., гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• Тяжелая хроническая печеночная и/или почечная недостаточность, нефроуролитиаз;
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее развитию;
• Системный остеопороз, острый психоз, миастения gravis, полиомиелит (кроме формы бульбарного энцефалита), закрыто- и открытоугольная глаукома.

Беременным женщинам (в особенности в I триместре) таблетки Кортизон можно назначать только по жизненным показаниям. В период лактации на время приема препарата грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Инструкция по применению Кортизона: способ и дозировка

Таблетки Кортизон принимают внутрь.

Обычная средняя поддерживающая доза при хронической надпочечниковой недостаточности составляет 25-50 мг в день.

Препарат принимают в 2 приема, при этом необходимо воспроизводить суточный ритм секреции Кортизона: 2/3 суточной дозы – в 6-8 часов утра, 1/3 – в 17-18 часов.

При угрозе стресса дневную норму можно увеличить в 2-3 раза, увеличив при этом кратность приема до 3-4 раз в день (через 6-8 часов).

Детям препарат назначают в зависимости от возраста. Максимальные дозы составляют (разовая/суточная):

• До 5 лет – 25/75 мг;
• 5-10 лет – 50/150 мг;
• Старше 10 лет – 75/225 мг.

При необходимости заменить Кортизон другими лекарственными средствами с глюкокортикостероидной активностью, нужно учитывать, что 25 мг Кортизона по действию эквивалентно:

• Гидрокортизон – 20 мг;
• Преднизон, преднизолон – 5 мг;
• Триамцинолон, метилпреднизолон – 4 мг;
• Дексаметазон – 0,75 мг.

Побочные действия

Частота появления и выраженность побочных действий определяются длительностью терапии, дозой и возможностью соблюдения циркадного ритма назначения.

Во время применения Кортизона могут возникать следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: эрозивный эзофагит, тошнота, панкреатит, рвота, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения желудочно-кишечного тракта, метеоризм, снижение или повышение аппетита, икота: в редких случаях – увеличение щелочной фосфатазы и активности «печеночных» трансаминаз;
• Эндокринная система: понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета либо «стероидный» сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гирсутизм, лунообразное лицо, аменорея, миастения, ожирение гипофизарного типа, стрии, дисменорея, повышение артериального давления), задержка полового развития у детей;
• Нервная система: судороги, головная боль, дезориентация, делирий, галлюцинации, эйфория, маниакально- депрессивный психоз, паранойя, депрессия, бессонница, повышение внутричерепного давления, беспокойство или нервозность, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, вертиго;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмии, развитие (у предрасположенных больных) или усиление выраженности сердечной недостаточности, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, увеличение артериального давления, тромбозы; у пациентов с подострым и острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление скорости формирования рубцовой ткани, что может вызвать разрыв сердечной мышцы;
• Опорно-двигательный аппарат: замедление процессов окостенения и роста у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, патологические переломы костей), «стероидная» миопатия, разрыв сухожилий мышц, понижение мышечной массы (атрофия);
• Кожные покровы и слизистые оболочки: петехии, замедленное заживление ран, экхимозы, истончение кожи, гипо- либо гиперпигментация, стрии, «стероидные» угри, склонность к развитию кандидозов и пиодермии;
• Обмен веществ: повышенное потоотделение, гипокальциемия, увеличенное выведение ионов кальция, отрицательный азотистый баланс (из-за повышенного распада белков), повышение массы тела;
• Органы чувств: трофические изменения роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, экзофтальм, склонность к развитию вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаз;
• Аллергические реакции: генерализованные (анафилактический шок, зуд, кожная сыпь), местные аллергические реакции;
• Прочие: лейкоцитурия, обострение или развитие инфекций (появлению этих нарушений способствует одновременное применение с иммунодепрессантами и вакцинами), синдром «отмены».

Также во время терапии могут возникать нарушения, связанные с минералокортикоидной активностью препарата, проявляющиеся в виде задержки ионов натрия и жидкости (периферические отеки), гипернатриемии, гипокалиемического синдрома (аритмии, гипокалиемии, миалгии или спазма мышц, утомляемости и необычной слабости).

Передозировка

При передозировке усиливается выраженность побочных эффектов, возможно развитие симптомов гиперкортицизма. Специфического антидота кортизона нет. Лечение симптоматическое.

Особые указания

• Во время применения Кортизона нужно контролировать состояние роговицы и внутриглазное давление.
• Отмену препарата Кортизон нужно проводить постепенным понижением дозы (из-за опасности синдрома «отмены») – чем более длительным был курс лечения, тем более медленным должно быть уменьшение суточной дозы.
• Во время применения Кортизона проводить вакцинацию не следует в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
• При продолжительном лечении детей нужно тщательно наблюдать за динамикой их роста и развитием.
• Детям, которые во время применения Кортизона находились в контакте с больными ветряной оспой или корью, профилактически следует назначить специфические иммуноглобулины.
• В период роста детей глюкокортикостероиды можно применять только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможности возникновения дезориентации, судорог, головокружений, галлюцинаций, повреждения зрительного нерва Кортизон нужно принимать с осторожностью больным, управляющим автотранспортом и выполняющим другие потенциально опасные виды работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кортизона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие нежелательные эффекты:

• Индукторы «печеночных» микросомальных ферментов (рифампицин, фенобарбитал, теофиллин, фенитоин, рифампицин, эфедрин): снижение концентрации Кортизона;
• Диуретики (особенно «тиазидные» и ингибиторы карбоангидразы) и амфотерицин В: усиление выведения из организма К+;
• Натрийсодержащие препараты: возникновение отеков и увеличение артериального давления;
• Амфотерицин В: увеличение риска развития сердечной недостаточности;
• Тиреоидные гормоны: повышение клиренса Кортизона;
• Сердечные гликозиды: ухудшение их переносимости и повышение вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• Непрямые антикоагулянты: ослабление (реже – усиление) их действия (необходима коррекции дозы);
• Антикоагулянты и тромболитики: повышение риска развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
• Этанол и нестероидные противовоспалительные препараты: усиление риска развития эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и возникновения кровотечений (в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами во время терапии артритов возможно понижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического действия);
• Парацетамол: увеличение риска развития гепатотоксичности (образование токсичного метаболита парацетамола и индукция печеночных ферментов);
• Ацетилсалициловая кислота: ускорение ее выведения и понижение концентрации в крови (при отмене Кортизона возрастает уровень салицилатов в крови и риск развития побочных явлений);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты, гипотензивные средства: уменьшение их эффективности;
• Циклоспорин и кетоконазол: увеличение токсичности Кортизона;
• Витамином D: понижение его влияния на всасывание Са2+ в кишечнике;
• Соматотропный гормон: снижение его эффективности;
• Адренокортикотропный гормон: усиление действия Кортизона;
• Празиквантел: снижение его концентрации;
• М-холиноблокаторы (включая трициклические антидепрессанты и антигистаминные препараты) и нитраты: повышение внутриглазного давления;
• Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: снижение клиренса Кортизона, усиление выраженности его действия;
• Изониазиды и мексилетин: увеличение их метаболизма (в особенности у «медленных» ацетилаторов) и снижение их плазменных концентраций;
• Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики: увеличение риска развития остеопороза;
• Индометацин: увеличение риска развития его побочных эффектов;
• Эргокальциферол и паратгормон: предотвращение развития вызываемой Кортизоном остеопатии;
• Андрогены и стероидные анаболические препараты: развитие периферических отеков и гирсутизма, появление угрей;
• Антитиреоидные препараты: снижение клиренса Кортизона;
• Живые противовирусные вакцины и другие виды иммунизации: увеличение риска развития инфекций и активации вирусов;
• Антациды: снижение всасывания Кортизона;
• Азатиоприн и антипсихотические средства (нейролептики): увеличение риска развития катаракты.

При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может потребоваться увеличение дозы Кортизона.

Применение при беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

В период беременности (особенно в I триместре) Кортизон может быть применен только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины определенно выше возможных рисков для плода.

При длительном приеме таблеток во время беременности возможна внутриутробная задержка роста плода. Также имеется риск развития у него атрофии коры надпочечников.

В последнем случае после родоразрешения новорожденному требуется проведение заместительной терапии.

Если курс лечения необходимо провести в период лактации, женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Детям Кортизон может быть назначен только при наличии абсолютного показания. Лечение проводят под тщательным наблюдением лечащего врача, включающим мониторинг роста и развития.

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью препарат должен применяться при тяжелой почечной недостаточности и нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

Пациенты с сопутствующей печеночной недостаточностью во время лечения должны находиться под особым наблюдением.

Аналоги

Аналогами Кортизона являются Дексазон, Дексаметазон, Кеналог, Кортеф, Лемод, Мегадексан, Медрол, Метипред, Полькортолон, Преднизолон, Преднизолон Никомед и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кортизоне

Отзывы о Кортизоне, как о препарате для лечения хронической надпочечниковой недостаточности, положительные. Однако многие пациенты жалуются на развитие побочных эффектов.

Цена на Кортизон в аптеках

В зависимости от аптечной сети цена Кортизона варьирует в диапазоне 905–1030 руб. за упаковку из 80 таблеток по 25 мг.

Источник: https://www.neboleem.net/kortizon.php