Классификация препаратов инсулина

Инсулин — белково-пептидный гормон, вырабатывающийся в поджелудочной железе. При повреждении клеток поджелудочной, она не справляется с выработкой этого гормона, сахар, проникая в организм, не расщепляется до должного уровня и оседает в крови. Это вызывает диабет.

Он может быть двух разновидностей, в первом случае происходит полная дисфункция поджелудочной и без дополнительного введения инсулина не обойтись.

При втором типе продуцирование инсулина продолжается, только клетки больного организма теряют к нему чувствительность, а сахар в меньшем количестве, но все же остается в организме.

Препараты инсулина, классификация

Используется много форм инсулина, они отличаются по количеству активных составляющих, по своей очистке и эффективности.

Виды по быстродействию

Каждый такой тип используется для определенного случая и особенности протекания заболевания.

Ультракороткий тип

Он отличается своим молниеносным быстродействием, происходит это при его попадании в кровь. Это спасает ситуацию только на короткое время, так как такие препараты действуют недолго, всего 3-4 часа. Накопление максимального количества такого инсулина происходит через час после введения.

Инъекции такого препарата нужно осуществлять перед едой или же сразу же после ее приема. При использовании медикаментов ультракороткого типа следует точно придерживаться определенной схемы, иначе можно вызвать резкое снижение уровня сахара.

Главным недостатком препарата является непредсказуемость его влияния на организм, в частности, на степень повышения сахара. Побочные эффекты обычно возникают сразу же, если их не было после первого приема ультракороткого типа лекарств, то в последующем они не появятся.

Популярные препараты этого вида сведены в таблицу.

Наименование	Особенности применения
Хумалог	Самый востребованный препарат, который отличается от натурального инсулина только порядком расположения аминокислот. Продолжительность воздействия — 4 часа. Его назначают в случае отсутствия эффекта от приема таблетированных средств. Лекарство состоит из человеческого инсулина. Действие препарата начинается спустя четверть часа. Медикамент выпускается в виде ручки-шприца, которым удобно пользоваться больному самостоятельно. Дозировка назначается врачом, и может вводиться внутривенно, подкожно или внутримышечно. Дома его лучше вводить подкожно, чтобы избежать появления осложнений. Он имеет ряд побочных явлений: снижение зрения, прекому, липодистрофию и аллергию. Хранить его нужно в холодильнике.
Апидра	Применяется для лечения всех людей, кто старше 6 лет. Беременным и пожилым людям назначается реже других, при этом они должны находиться под наблюдением врача. Препарат вводится специальной помпой внутримышечно. Терапия индивидуальна.
НовоРапид	В его составе присутствует аналогичный естественный гормон. Медикамент продается в виде бесцветной жидкости, которую вводят с помощью шприца-ручки. Препарат практически не имеет противопоказаний, им безбоязненно лечат беременных.

Ультракороткий тип инсулина выбирается из-за его быстрого выведения, ведь чем меньше концентрация введенного вещества в крови, тем легче им управлять. Каждые 4 часа пациент самостоятельно следит за своим состоянием и регулирует содержание глюкозы.

Короткий тип

Укол с ним необходимо делать за 30 минут до еды. Если такие препараты вводятся в условиях стационара, то они действуют сразу же. Их длительность воздействия составляет до 7 часов. Максимальная концентрация активного вещества лекарства достигается примерно через два часа, в некоторых случаях через три.

Важным моментом ведения такого инсулина является именно время достижения им максимальной дозы, в этот момент больному желательно перекусить. Такой вид инсулина, будь он измененный или генно-модифицированный, редко вызывает побочные явления.

Его часто комбинируют с аналогом длительного типа, но перед этим должны проводиться соответствующие обследования на содержание в крови глюкозы. После них можно будет оценить состояние больного и определиться с оптимальным местом введения инъекций.

Список и описание препаратов этого типа приведен ниже.

Наименование	Особенности применения
Хумулин Регуляр	Имеет специфическое действие, он используется на начальной стадии заболевания и для девушек в положении. Выпускается он в специальных картриджах или же флаконах.
Монодар	Содержит в себе несколько компонентов, подходит для пациентов с любой степенью диабета и беременным. Назначается при непереносимости пациентом таблетированных средств.
Актрапид НМ	Его можно приобрести только по рецепту врача, этот генно-модифицированный препарат вводится внутривенно или подкожно. Медперсонал может вводить его внутримышечно.
Инсуман Рапид	В основе этого лекарства лежит человеческий гормон. его действие проявляется уже через полчаса после введения, он может оказывать поддержку больному организму на протяжении 7 часов. Препарат вводится подкожно за 20 минут до приема пищи. Место инъекции необходимо каждый раз менять, так как составляющие медикамента могут вызвать атрофию жировой ткани. Следует вводить его вначале в живот, потом в ягодицы, в плечевую область и т. п.
Биосулин Р	Генно-модифицированное средство, выпускаемое в картриджах и флаконах. Его нередко используют одновременно с аналогом средне продолжительного действия.
Хумодар Р	Полусинтетический медикамент, который может применяться с инсулинами среднего действия. Его можно применять при вскармливании и во время вынашивания ребенка.

Средне продолжительный тип

Длительность этого вида может составлять от 12 до 16 часов. Первые улучшения состояния пациента наблюдаются примерно спустя два часа после использования лекарства. Промежуток между инъекциями достигает 12 часов. Чтобы поддерживать нужную степень глюкозы в организме больному достаточно будет вводить по две инъекции за сутки.

Чаще всего к препарату средней продолжительности добавляется еще его аналог короткого действия. Введение лекарства не зависит от приема пищи. Обычно никаких пробочных или негативных последствий его применения не наблюдается.

Наименование	Особенности применения
Биосулин Н	Состоит из практически человеческого гормона, он отлично переносится больными, побочные явления при нем исключены. Стимулирует выработку инсулина в поджелудочной. Максимальная концентрация активного вещества достигается через 4-5 часов после введения инъекции. Его эффективность продолжается в течение 20 часов. Если больной вдруг бросит принимать это средство и перейдет на аналогичное ему, то у больного может начаться гипогликемия. Спровоцировать ее может пропущенный прием еды или же перенесенный стресс. Чтобы предупредить заболевание необходимо регулярно следить за сахаром.
Генсулин Н	Введение препарата осуществляется подкожно, действует спустя час после введения, его эффективность длится в течение 18-20 часов. Может комбинироваться со средствами короткого действия, практически не дает побочных эффектов.

Продолжительный тип

Они имеют самый долгий срок действия (1,5-2 суток), работа препарата становится ощутимой через 4-8 часов. Максимальное количество активного вещества достигается через 10 часов после введения.

Наименование	Особенности применения
Лантус	Его действие может длиться от 24 до 40 часов, этот препарат относится к самым дорогим. Уколы им проводятся подкожно, причем игла достаточно длинная, чтобы содержимое поступило на большую глубину. Делать инъекции нужно в одно и тоже время. При его покупке требуется предоставить рецепт. Препарат редко назначают для будущих мам, и не рекомендован к введению детям младше 6 лет. Выпускается в виде картриджа или ручки. Его непосредственный аналог Гларгин.
Левемир Пенфилл	Может комбинироваться с таблетками схожего действия, но только нужно точно определить его дозировку. Предназначен только для подкожных инъекций, содержит инсулин детемир. Проявляется через час, эффект достигается спустя 16 часов. Применяется дважды в день, реже достаточного одного укола. Он используется для беременных и детей, но только если им уже исполнилось 2 года.
Деглудек	Недавно созданный препарат имеет длительное действие, которое достигает 40 часов.

Существуют также ингаляционные инсулины длительного воздействия. Ученые постоянно разрабатывают новые препараты, которые можно было бы удобно вводить в организм. Эти инновационные разработки в России пока запрещены.

В Америке применяется инсулин «Afrezza», разработанный фирмой «Санофи», он ингаляционного типа. Его действие наступает практически через 20 минут.

Несмотря на то, что ученые-медики предусмотрели все нюансы лечения, но все у лекарства имеются противопоказания, среди которых бронхиальная астма, некоторые заболевания легких и ХОБЛ.

Виды по содержанию посторонних веществ

Условное разделение инсулина зависит от примесей:

1. Однокомпонентные средства проходят обычный вид очищения и последующую фильтрацию сквозь специально созданный гель. Посторонних веществ у них остается мало.
2. Традиционные инсулиновые средства получаются после сжижения кислым этанолом, последующей фильтрации, высаливания и на завершающем этапе проходят многоступенчатую кристаллизацию. После такой процедуры остается много примесей, из-за чего она считается неидеальной.
3. Монопиковые средства производятся практически так же, как и однокомпонентные, в них остается мало примесей, из-за чего они предпочтительнее традиционных препаратов.

Виды по компонентам

Альтернативная классификация

Инсулин разделяется по своему происхождению, он может быть синтезированным или естественным. Последний тип производится поджелудочной рогатого скота или свиньи.

Ген поросенка более подходит людям, так как в нем содержится всего лишь одна кислота неподходящего типа, тогда как у быков их целых три.

Такое высокое содержание аминокислот неподходящего типа может вызвать аллергию.

Редко, но все используется инсулин кита, но он значительно отличается от человеческого гормона.

Синтезированные средства в зависимости от своего получения могут быть двух видов:

• Инженерный – его получают из свиного, но при этом выводят из цепочки аминокислот неподходящий их тип;
• Генно-модифицированный – похожий на инсулин человека аналог, получаемый из кишечной палочки животного.

Большинство инсулинов понижают сахар в крови, но имеются средства с обратным действием, они также нужны для некоторых больных. Каждый медикамент рекомендуется в персональном порядке с учетом состояния больного.

Источник: https://gormony.guru/preparaty-insulina.html

Виды инсулина и методы инсулинотерапии при сахарном диабете

При таком заболевании, как сахарный диабет, требуется постоянный прием препаратов, иногда единственным правильным лечением являются инъекции инсулина. На сегодняшний день существует очень много видов инсулина и каждому больному диабетом нужно уметь разбираться в этом разнообразии препаратов.

При сахарном диабете снижено количество инсулина (1-й тип), либо чувствительность тканей к инсулину (2-й тип) и чтобы помочь организму нормализовать уровень глюкозы, используется заместительная терапия этим гормоном.

При диабете 1 типа, инсулин – это единственны способ лечения. При диабете 2 типа начинают терапию с других препаратов, но при прогрессировании заболевания также назначаются инъекции гормона.

Классификация инсулина

По происхождению инсулин бывает:

• Свиной. Добывают из поджелудочной железы этих животных, очень схож с человеческим.
• Из крупного рогатого скота. На этот инсулин часто бывают аллергические реакции, так как он имеет значительные отличия от человеческого гормона.
• Человеческий. Синтезируют с помощью бактерий.
• Генноинженерный. Его получают из свиного, используя новые технологии, благодаря этому, инсулин становится идентичным человеческому.

По длительности действия:

• ультракороткого действия (Хумалог, Новорапид и т. д.);
• короткого действия (Актрапид, Хумулин Регуляр, Инсуман Рапид и другие);
• средней продолжительности действия (Протафан, Инсуман Базал и т. д.);
• длительного действия (Лантус, Левемир, Тресиба и другие).

Инсулин человека

Инсулины короткого и ультракороткого действия применяются перед каждым приемом пищи, чтобы избежать скачка глюкозы и нормализовать ее уровень Инсулин среднего и длительного действия используют в качестве так называемой базисной терапии, они назначаются 1–2 раза в сутки и поддерживают сахар в нормальных границах на протяжении длительного времени.

Инсулин ультракороткого и короткого действия

Нужно помнить, что, чем быстрее развивается эффект препарата, тем меньше его длительность действия.

Инсулины ультракороткого действия начинают работать через 10 минут приема, поэтому применять их нужно непосредственно перед либо сразу после употребления пищи.

Они обладают очень мощным эффектом, почти в 2 раза сильнее препаратов короткого действия. Сахароснижающий эффект сохраняется около 3 часов.

Эти препараты редко применяют в комплексном лечении диабета, так как их действие неконтролируемо и эффект может быть непредсказуемым. Но они незаменимы в том случае если диабетик поел, а инсулин короткого действия ввести забыл. В этой ситуации инъекция препарата ультракороткого действия решит проблему и быстро нормализует уровень сахара в крови.

Инсулин короткого действия начинает работать через 30 минут, вводят его за 15–20 минут до приема пищи. Длительность действия этих средств составляет около 6 часов.

График действия инсулинов

Доза препаратов быстрого действия рассчитывается врачом индивидуально, учит,ывая особенности больного и течение болезни. Также, вводимая доза может регулироваться пациентом в зависимости от употребляемого количества хлебных единиц.

На 1 хлебную единицу вводится 1 ЕД инсулина короткого действия. Максимально допустимое количество для единовременного применения составляет 1 ЕД на 1 кг массы тела, при превышении этой дозы возможны тяжелые осложнения.

 

Препараты короткого и ультракороткого действия вводятся подкожно, то есть в подкожную жировую клетчатку, это способствует медленному и равномерному поступлению препарата в кровь.

Для более точного расчета дозы короткого инсулина диабетикам полезно вести дневник, где указывается прием пищи (завтрак, обед и т. д.), уровень глюкозы после еды, вводимый препарат и его доза, концентрация сахара после инъекции. Это поможет больному выявить закономерность, как влияет препарат на глюкозу конкретно у него.

Инсулины короткого и ультракороткого действия используют для экстренной помощи при развитии кетоацидоза. В этом случае препарат вводят внутривенно, а действие наступает мгновенно. Быстрый эффект делает эти препараты незаменимым помощником врачей скорой помощи и реанимационных отделений.

Таблица – Характеристики и названия некоторых препаратов инсулина короткого и ультракороткого действия

Название препаратаВид препарата по скорости действияВид препарата по происхождениюСкорость наступления эффектаДлительность действияПик активности

Апидра	Ультракороткий	Генно-инженерный	0–10 минут	3 часа	Через час
НовоРапид	Ультракороткий	Генно-инженерный	10–20 минут	3–5 часов	Через 1–3 часа
Хумалог	Ультракороткий	Генно-инженерный	10–20 минут	3–4 часа	Через 0,5–1,5 часа
Актрапид	Короткий	Генно-инженерный	30 минут	7–8 часов	Через 1,5–3,5 часа
Гансулин Р	Короткий	Генно-инженерный	30 минут	8 часов	Через 1–3 часа
Хумулин Регуляр	Короткий	Генно-инженерный	30 минут	5–7 часов	Через 1–3 часа
Рапид ГТ	Короткий	Генно-инженерный	30 минут	7-9 часов	Через 1–4 часа

Нужно учитывать, что скорость всасывания и начало действия препарата зависит от многих факторов:

• Дозы препарата. Чем больше количество вводимого вещества, тем быстрее развивается эффект.
• Место введения препарата. Быстрее всего действие начинается при инъекции в область живота.
• Толщина подкожного жирового слоя. Чем она толще, тем медленнее всасывание препарата.

Инсулин средней и длительной продолжительности действия

Данные препараты назначаются в качестве базисной терапии сахарного диабета. Они вводятся ежедневно в одно и то же время утром и/или вечером, независимо от приема пищи.

Препараты средней длительности действия назначаются 2 раза в день. Эффект после инъекции наступает в течение 1–1,5 часов, а действие сохраняется до 20 часов.

Инсулин длительного действия, или иначе пролонгированный, может назначаться 1 раз в сутки, есть препараты, которые можно применять даже 1 раз в два дня. Эффект наступает через 1–3 часа после введения и сохраняется не менее 24 часов. Достоинством этих препаратов является то, что они не имеют выраженного пика активности, а создают равномерную постоянную концентрацию в крови.

Таблица – Характеристики некоторых препаратов средней и длительной продолжительности действия

Название препаратаВид препарата по скорости действияСкорость наступления эффектаДлительность действияПик активности

Хумулин NPH	Средний	1 час	18–20 часов	Через 2–8 часов
Инсуман Базал	Средний	1 час	11–20 часов	Через 3–4 часа
Протофан НМ	Средний	1,5 час	До 24 часов	Через 4–12 часов
Лантус	Длительный	1 час	24-29 часов	—
Левемир	Длительный	3–4 часа	24 часа	—
Хумулин ультраленте	Длительный	3–4 часа	24-30 часов	—

Выделяют два вида проведения инсулинотерапии.

Традиционная или комбинированная. Характеризуется тем, что назначается только один препарат, который содержит в себе как базисное средство, так и инсулин короткого действия. Плюсом является меньшее количество инъекций, но такая терапия обладает слабой эффективностью при лечении диабета. При ней хуже достигается компенсация, и быстрее наступают осложнения.

Кстати, рекомендуем прочитать статью  Можно ли умереть от сахарного диабета?

Традиционную терапию назначают больным пожилого возраста и лицам, которые не могут в полной мере контролировать лечение и рассчитывать дозу короткого препарата. К ним относятся, например, люди с психическими расстройствами или те, кто не может себя обслуживать.

Базис-болюсная терапия. При таком виде лечения назначаются и базисные препараты, длительного или среднего действия, и препараты короткого действия в разных инъекциях. Базис-болюсная терапия считается лучшим вариантом лечения, она более точно отражает физиологическую секрецию инсулина и по возможности назначается всем пациентам с сахарным диабетом.

Техника инъекций инсулина

Инъекции инсулина проводят при помощи инсулинового шприца или шприц-ручки. Последние более удобны в использовании и точнее дозируют препарат, поэтому им отдается предпочтение. Делать инъекцию при помощи шприц-ручки можно даже не снимая одежду, что удобно, особенно если человек на работе или в учебном учреждении.

Инсулиновая шприц-ручка

Инсулин вводится в подкожную жировую клетчатку разных областей, чаще всего это передняя поверхность бедра, живот и плечо. Препараты длительного действия предпочтительнее колоть в бедро или наружную ягодичную складку, короткого действия в живот или плечо.

Обязательным условием является соблюдение правил асептики, необходимо мыть руки перед уколом и пользоваться только одноразовыми шприцами. Нужно помнить, что спирт разрушает инсулин, поэтому после обработки антисептиком места укола необходимо дождаться полного высыхания, а затем приступать к введению препарата. Также важно отступать от предыдущего места инъекции не менее 2 сантиметров.

Инсулиновые помпы

Относительно новым методом лечения диабета с помощью инсулина является инсулиновая помпа.

Помпа представляет собой устройство (сама помпа, резервуар с инсулином и канюля для введения препарата), с помощью которого инсулин поступает непрерывно. Это хорошая альтернатива множественным ежедневным инъекциям. В мире все больше и больше людей переходят на такой способ введения инсулина.

Так как препарат поступает непрерывно, в помпах используются только инсулины короткого или ультракороткого действия.

Инсулиновая помпа

Некоторые устройства оснащены датчиками уровня глюкозы, они сами считают необходимую дозу инсулина, учитывая остаточный инсулин в крови и съеденную пищу. Препарат дозируется очень точно, в отличие от введения с помощью шприца.

Замечено, что люди, использующие инсулиновую помпу, имеют более стабильное течение диабета, у них реже возникают осложнения и улучшается качество жизни. Помпа наиболее точно отражает физиологическую секрецию инсулина здорового человека.

Но и у этого метода есть свои недостатки. Диабетик становится полностью зависимым от техники, и если по какой-либо причине прибор перестал работать (закончился инсулин, села батарейка), у больного может случиться кетоацидоз.

Также людям, использующим помпу, приходится терпеть некоторые неудобства, связанные с постоянным ношением устройства, особенно это касается людей ведущих активный образ жизни.

Немаловажным фактором является высокая стоимость такого метода введения инсулина.

Медицина не стоит на месте, появляются все новые и новые препараты, облегчая жизнь людям, страдающим сахарным диабетом.

Сейчас, например, проходят испытания средства, основанные на ингаляционном введении инсулина.

Но нужно помнить, что назначать, менять лекарственное средство, способ или кратность приема может только специалист. Самолечение при сахарном диабете чревато тяжелыми последствиями.

Источник: https://EndokrinPlus.ru/vidy-insulina

Виды инсулина, их действие и классификация (таблица)

Инсулином называют важный гормон, который вырабатывается группами клеток поджелудочной железы, располагающихся в ее хвосте. Основной функцией активного вещества является контроль обменных процессов посредством уравновешивания уровня глюкозы в крови. Нарушение секреции гормона, из-за чего уровень сахара поднимается, называется сахарным диабетом. Люди, страдающие этим заболеванием, нуждаются в постоянной поддерживающей терапии и коррекции пищевого рациона.

Так как уровня гормона в организме недостаточно, чтобы справляться с поставленными задачами, врачи назначают заместительные препараты, активным веществом которых является инсулин, полученный посредством лабораторного синтеза. Далее рассмотрены основные виды инсулина, а также на чем основан выбор того или иного препарата.

Категории гормона

Существует несколько классификаций, на основании которых эндокринолог выбирает схему лечения. По происхождению и видовому признаку различают следующие виды медикаментов:

• Инсулин, синтезированный из поджелудочной железы представителей крупного рогатого скота. Его отличие от гормона человеческого организма заключается в наличии трех иных аминокислот, что влечет развитие частых аллергических реакций.
• Свиной инсулин ближе по химическому строению к человеческому гормону. Его отличием является замена лишь одной аминокислоты в белковой цепи.
• Китовый препарат отличается от базового гормона человека еще больше, чем тот, что синтезирован из крупного рогатого скота. Используется крайне редко.
• Человеческий аналог, который синтезируется двумя способами: используя кишечную палочку (инсулин человека) и путем замены «неподходящей» аминокислоты в свином гормоне (генно-инженерный тип).

Молекула инсулина – наименьшая частица гормона, состоящая из 16 аминокислот

Компонентность

Следующее разделение видов инсулина основывается на количестве компонентов. Если медикамент состоит из экстракта поджелудочной железы одного вида животного, например, только свиньи или только быка, он относится к моновидным средствам. При одновременном сочетании экстрактов нескольких видов животных инсулин называется комбинированным.

Степень очистки

В зависимости от необходимости проведения очистки гормонально активного вещества существует следующая классификация:

• Традиционное средство – препарат делают более жидким при помощи кислого этанола, а затем проводят фильтрацию, высаливают и многократно кристаллизуют. Способ очистки не является совершенным, поскольку большое количество примесей остается в составе вещества.
• Монопиковый препарат – в первой фазе очистки используют традиционный метод, а затем проводят фильтрацию с помощью специального геля. Степень примесей меньше, чем при первом методе.
• Монокомпонентное средство – используется глубокая чистка при помощи молекулярного просеивания и ионообменной хроматографии, что является наиболее идеальным вариантом для человеческого организма.

Скорость и продолжительность

Гормональные средства стандартизуют по быстроте развития эффекта и длительности действия:

• ультракороткие;
• короткие;
• средней длительности;
• длинные (продленные);
• комбинированные (сочетанные).

Механизм их действия может быть разнообразный, что специалист учитывает при выборе препарата для лечения.

Соблюдение дозы и времени введения инсулина – основа эффективности терапии

Ультракороткие средства

Разработаны, чтобы немедленно снизить уровень сахара в крови. Эти виды инсулина вводят непосредственно перед едой, поскольку результат применения появляется уже на протяжении первых 10 минут. Наиболее активное действие препарата развивается, спустя час-полтора.

Недостатками группы является их способность менее стабильно и менее предсказуемо действовать на уровень сахара по сравнению с представителями, имеющими короткое действие.

Необходимо помнить, что ультракороткий тип препаратов более мощный.

1 ЕД (единица измерения инсулина в препарате) ультракороткого гормона способна снизить уровень глюкозы в 1,5-2 раза сильнее 1 ЕД представителей других групп.

Хумалог

Аналог человеческого инсулина и представитель группы ультракороткого действия. Отличается от базового гормона порядком расположения некоторых аминокислот. Продолжительность действия может достигать 4 часов.

Используется при сахарном диабете 1 типа, непереносимости препаратов других групп, острой инсулинорезистентности при диабете 2 типа, если пероральные препараты не оказывают эффективности.

НовоРапид

Ультракороткий препарат на основе инсулина аспарта. Выпускается в виде бесцветного раствора в шприцах-ручках. Каждая вмещает 3 мл средства в эквиваленте 300 ЕД инсулина. Является аналогом человеческого гормона, синтезирован путем использования кишечной палочки. Исследования показали возможность назначения женщинам в период вынашивания ребенка.

Апидра

Еще один известный представитель группы. Используется для лечения взрослых и детей после 6 лет. С осторожностью применяется в терапии беременных и пожилых. Режим дозировки подбирается индивидуально. Вводится подкожно или при помощи специальной помповой системы.

Короткие препараты

Представители этой группы характеризуются тем, что их действие начинается через 20-30 минут и продолжается до 6 часов. Короткие инсулины требуют введения за 15 минут до поступления пищи в организм. Через несколько часов после укола желательно сделать небольшой «перекус».

В некоторых клинических случаях специалисты комбинируют использование коротких препаратов с инсулинами длительного действия. Предварительно оценивают состояние пациента, место введения гормона, дозировку и показатели глюкозы.

Контроль уровня глюкозы – постоянное звено инсулинотерапии

Наиболее известные представители:

• «Актрапид НМ» – генно-инженерный препарат, который вводится подкожно и внутривенно. Возможно и внутримышечное введение, однако только по назначению специалиста. Является рецептурным средством.
• «Хумулин Регуляр» – назначается при инсулинозависимом диабете, впервые выявленном заболевании и в период беременности при инсулиннезависимой форме болезни. Возможно подкожное, внутримышечное и внутривенное введение. Выпускается в картриджах и флаконах.
• «Хумодар Р» – полусинтетический препарат, который можно комбинировать с инсулинами среднего действия. Ограничения для использования в период беременности и лактации отсутствуют.
• «Монодар» – назначается при заболеваниях 1 и 2 типа, резистентности к таблетированным средствам, в период вынашивания ребенка. Свиной монокомпонентный препарат.
• «Биосулин Р» – генно-инженерный тип средства, выпускаемый во флаконах и картриджах. Комбинируется с «Биосулином Н» – инсулином средней длительности действия.

Инсулины средней продолжительности

Сюда относят препараты, длительность действия которых находится в пределах от 8 до 12 часов. В день достаточно 2-3 введения. Начинают действовать через 2 часа с момента инъекции.

Важно! В некоторых клинических случаях врачи-эндокринологи назначают комбинировать препараты с инсулинами короткого действия.

Представители группы:

• генно-инженерные средства – «Биосулин Н», «Инсуран НПХ», «Протафан НМ», «Хумулин НПХ»;
• полусинтетические препараты – «Хумодар Б», «Биогулин Н»;
• свиные инсулины – «Протафан МС», «Монодар Б»;
• цинковая суспензия – «Монотард МС».

«Длинные» препараты

Начало действия средств развивается через 4-8 часов и может продолжаться до 1,5-2 суток. Наибольшая активность проявляется в период между 8 и 16 часами с момента инъекции.

Лантус

Препарат относится к инсулинам высокой ценовой категории. Активное вещество в составе – инсулин гларгин. С осторожностью назначается при беременности. Использовать в терапии сахарного диабета у детей младше 6 лет не рекомендуется. Вводится глубоко подкожно раз в сутки в одно и то же время.

Шприц-ручка со сменными картриджами – удобный и компактный инъектор

«Инсулин Лантус», имеющий длительное действие, используется как монопрепарат и в сочетании с другими медикаментозными средствами, направленными на снижение уровня сахара в крови. Выпускается средство в шприц-ручках и картриджах для помповой системы. Отпускается только по рецепту.

Левемир Пенфилл

Средство, представленное инсулином детемир. Его аналог – «Левемир ФлексПен». Предназначен исключительно для подкожного введения. Комбинируют с таблетированными медикаментами, индивидуально подбирая дозу.

Бифазные средства комбинированного действия

Это препараты в форме суспензии, в состав которых входит «короткий» инсулин и инсулин средней продолжительности действия в определенных пропорциях. Использование подобных средств позволяет ограничить количество необходимых инъекций в два раза. Основные представители группы описаны в таблице.

Название	Тип препарата	Форма выпуска	Особенности использования
«Хумодар К25»	Полусинтетическое средство	Картриджи, флаконы	Только для подкожного введения, возможно использование при диабете 2 типа
«Биогулин 70/30»	Полусинтетическое средство	Картриджи	Вводится 1-2 раза в сутки за полчаса до еды. Только для подкожного введения
«Хумулин М3»	Генно-инженерный тип	Картриджи, флаконы	Возможно подкожное и внутримышечное введение. Внутривенно — запрещено
«Инсуман Комб 25ГТ»	Генно-инженерный тип	Картриджи, флаконы	Действие начинается от 30 до 60 минут, продолжается до 20 часов. Вводится только подкожно
«НовоМикс 30 Пенфилл»	Инсулин аспарт	Картриджи	Действует через 10-20 минут, а продолжительность эффекта достигает суток. Только подкожно

Условия хранения

Препараты необходимо хранить в холодильниках или специальных холодильных камерах. Открытый флакон нельзя держать в таком состоянии больше 30 дней, поскольку средство теряет свои свойства.

Если есть необходимость транспортировки и при этом отсутствует возможность перевезти препарат в холодильной камере, нужно иметь специальный пакетик с хладагентом (гелем или льдом).

Важно! Нельзя допускать прямого контакта инсулина с хладагентами, поскольку это тоже навредит активному веществу.

Использование инсулина

Вся инсулинотерапия основывается на нескольких схемах лечения:

• Традиционный метод – комбинируют препарат короткого и длительного действия в соотношении 30/70 или 40/60, соответственно. Используют в терапии пожилых людей, недисциплинированных пациентов и больных с психическими нарушениями, поскольку отсутствует необходимость постоянного контроля глюкозы. Препараты вводятся 1-2 раза в сутки.
• Интенсифицированный метод – суточную дозу делят между препаратами короткого и продолжительного действия. Первый вводится после пищи, а второй – с утра и на ночь.

Нужный вид инсулина подбирается врачом, учитывая показатели:

• привычки;
• реакцию организма;
• количество необходимых введений;
• количество измерений сахара;
• возраст;
• показатели уровня глюкозы.

Таким образом, на сегодняшний день существует много разновидностей препарата для терапии сахарного диабета. Правильно подобранная схема лечения и соблюдение советов специалистов позволят удерживать уровень глюкозы в допустимых рамках и обеспечивать полноценную жизнедеятельность.

Последнее обновление: Апрель 18, 2018

Источник: https://sosudy.info/klassifikaciya-preparatov-insulina

Препараты инсулина классификация механизм действия

Инсулином называют важный гормон, который вырабатывается группами клеток поджелудочной железы, располагающихся в ее хвосте. Основной функцией активного вещества является контроль обменных процессов посредством уравновешивания уровня глюкозы в крови.

Нарушение секреции гормона, из-за чего уровень сахара поднимается, называется сахарным диабетом. Люди, страдающие этим заболеванием, нуждаются в постоянной поддерживающей терапии и коррекции пищевого рациона.

В зависимости от происхождения классификация препаратов инсулина включает в своём составе:

Синтетические или видоспецифические медпрепараты инсулинов. Эти медсредства изготавливаются с использованием методов генной инженерии. Инсулины производятся с применением ДНК-рекомбинантной технологии. Этим способом изготавливаются такие инсулины, как актрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ультратард НМ, монотард НМ и т.д.

• В зависимости от способов проведения очистки и чистоте получаемого медицинского препарата различают инсулины:
• кристаллизованные и не хроматографированные – руппа включает в себя большую часть традиционных инсулинов. Которые ранее выпускались на территории РФ, в данный момент эта группа препаратов в России не выпускается;
• кристаллизованные и фильтрованные при помощи гелей, препараты этой группы относятся к моно- или однолпиковым;
• кристаллизованные и очищенные при помощи использования гелей и ионообменной хроматографии, к этой группе относятся монокомпонентные инсулины.
• К группе кристаллизованных и фильтрованных при помощи молекулярного сита и ионообменной хроматографии относятся инсулины Актрапид, Инсулрап, Актрапид МС, Семиленте МС, Монотард МС и Ультраленте МС.
• Современная классификация инсулинов
• Различают пролонгированный (базальный) и короткий (пищевой) инсулины.

Пролонгированный инсулин применяется для имитации нормальной секреции инсулина в течение суток. Для этого используют инсулины средней продолжительности (НПХ и ленте) и длительные инсулины (гларгин, детемир).

Чтобы создать пищевые пики, используют короткий и ультракороткий инсулины. Короткий инсулин начинает действовать через 30 минут, ультракороткие — через 10-15 минут.

1. Сравнительная характеристика инсулинов
2. Введение пролонгированного инсулина осуществляют в бедро (медленное всасывание).
3. Введение короткого инсулина осуществляют в живот (самое быстрое всасывание).
4. Вводят примерно в одно и то же время утром и вечером; утреннюю дозу обычно вводят одновременно с коротким инсулином.
5. Инсулин короткого действия вводят в зависимости от начала приёма пищи — за 20-30 минут до еды.
6. Приём пищи после инъекции инсулина
7. Пролонгированный инсулин никак не связан с приёмом пищи, он имитирует базальную, а не пищевую секрецию инсулина, поэтому принимать пищу после введения пролонгированного инсулина не нужно.

Если введён короткий инсулин, то хочешь или не хочешь, но есть придётся. Приём пищи пропускать нельзя! Отказ от еды (например, не понравились предложенная пища в ресторане) грозит гипогликемией.

источник

Препараты инсулина. Механизм действия инсулина. Влияние на обменные процессы. Принципы дозирования инсулина при лечении сахарного диабета. Сравнительная характеристика препаратов инсулина

Инсулин (Insuline). Инсулин человека – небольшой белок с Mr=5.808 Да, состоящий из 51 аминокислоты. Инсулин образуется в b-клетках поджелудочной железы в виде препроинсулина, который содержит 110 аминокислот.

После выхода из эндоплазматической сети от молекулы отщепляется N-концевой сигнальный пептид из 24 аминокислот и образуется проинсулин. В комплексе Гольджи путем протеолиза из середины молекулы проинсулина удаляются 4 основные аминокислоты и С-пептид из 31 аминокислоты.

В итоге, образуется 2 цепи инсулина – А-цепь из 21 аминокислоты (содержит дисульфидную связь) и В-цепь из 30 аминокислот. Между собой А и В цепи соединяются 2 дисульфидными связями.

В дальнейшем в секреторных гранулах b-клеток инсулин депонируется в виде кристаллов, состоящих из 2 атомов цинка и 6 молекул инсулина. В целом поджелудочная железа человека содержит до 8 мг инсулина, что примерно соответствует 200 ЕД инсулина.

Механизм действия инсулина. Инсулин действует на трансмембранные инсулиновые рецепторы, расположенные на поверхности тканей мишеней (скелетные мышцы, печень, жировая ткань) и активирует эти рецепторы.

Инсулиновый рецептор содержит 2 субъединицы: a-субъединицу, которая расположена с внешней стороны мембраны и b-субъединицу, которая прошивает мембрану насквозь.

При связывании инсулина с рецепторами происходит их активация, при этом молекулы рецепторов объединяются попарно и приобретают тирозинкиназную активность (т.е. способность фосфорилировать остатки тирозина в молекулах ряда белков).

Активированный рецептор подвергается аутофосфорилированию и в результате его тирозинкиназная активность усиливается в десятки раз. В дальнейшем сигнал с рецептора передается двумя путями:

· Немедленный ответ (развивается через несколько минут). Связан с фосфорилированием остатков тирозина в белке IRS-2, который активирует фосфатидилинозитол-3-киназу (PI-3 киназа). Под влиянием этой киназы молекулы фосфатидилинозитол бифосфата (PIP2) фосфорилируются до фосфатидилинозитол трифосфата (PIP3). PIP3 активирует ряд протеинкиназ, которые влияют на:

• Þ активность трансмембранных транспортеров питательных веществ;
• Þ активность внутриклеточных ферментов метаболизма углеводов и жиров;
• Þ транскрипцию в ядре клетки ряда генов.

· Замедленный ответ (развивается через несколько часов). Обусловлен фосфорилированием остатков тирозина в молекуле IRS-1, которая стимулирует митоген-активируемые протеинкиназы (МАРК) и запускает процесс роста клеток и синтеза ДНК.

Физиологические эффекты инсулина. Основным эффектом инсулина является его влияние на транспорт глюкозы в клетки. Через мембрану клеток глюкоза проникает путем облегченного транспорта за счет специальных переносчиков – транспортеров глюкозы GLUT. Различают 5 видов этих транспортеров, которые могут быть объединены в 3 семейства:

· GLUT-1,3,5 – транспортеры глюкозы в инсулиннезависимые ткани. Для работы этих транспортеров не требуется инсулин. Они имеют крайне высокое сродство к глюкозе (Km»1-2 мМ) и обеспечивают транспорт глюкозы в эритроциты, нейроны мозга, эпителий кишечника и почек, плаценту.

· GLUT-2 – транспортер глюкозы в инсулинрегулирующие ткани.

Он также не требует для своей работы инсулина и активируется только при высоких концентрациях глюкозы, так как имеет к ней крайне низкое сродство (Km»15-20 мМ).

Обеспечивает транспорт глюкозы в клетки поджелудочной железы и печени (т.е. в те ткани, где идет синтез и деградация инсулина). Он принимает участие в регуляции секреции инсулина при повышении уровня глюкозы.

· GLUT-4 – транспортер глюкозы в инсулинзависимые ткани. Этот транспортер имеет промежуточное сродство к глюкозе (Km»5 мМ), но в присутствии инсулина его сродство к глюкозе резко повышается и он обеспечивает захват глюкозы клетками мышц, адипоцитами, печенью.

Под влиянием инсулина происходит перемещение молекул GLUT-4 из цитоплазмы клетки в ее мембрану (увеличивается количество молекул переносчика в мембране), повышается сродство переносчика к глюкозе и она поступает внутрь клетки. В итоге, концентрация глюкозы в крови понижается, а в клетке возрастает.

Таблица 3. Влияние инсулина на обмен веществ в органах мишенях.

Орган	Мембранный эффект	Внутриклеточный эффект
Печень	“ транспорта глюкозы в клетку	· ” гликогенолиза (угнетает гликогенфосфорилазу); · “ синтеза гликогена (активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу); · ” глюконеогенез из аминокилот и глицерина (угнетает фосфоенолпируват карбоксикиназу) · “ гликолиз (активирует гексокиназу, которая фосфорилирует глюкозу и способствует ее удержанию в клетке, повышает активность фосфофруктокиназы и пируваткиназы).
· ” превращение жирных кислот в кетокислоты и синтез кетоновых тел (ацетоуксусной и b-оксимасляной кислот, ацетона). · “ синтез триглицеридов и ЛПОНП (транспортная форма липидов).
“ захват K + и PO4 3-
Мышцы	“ транспорта глюкозы в клетку	· ” гликогенолиза (угнетает гликогенфосфорилазу); · “ синтеза гликогена (активирует глюкокиназу и гликогенсинтетазу).
“ транспорта аминокислот в клетку	· “ рибосомальный синтез белков; · “ синтез ДНК и РНК.
Жировая ткань	“ транспорта глюкозы в клетку	· “ гликолиз с образованием диоксиацетонфосфата, необходимого для синтеза глицерина
“ транспорта жирных кислот в клетку	· “ липогенез и синтез триглицеридов из глицеролфосфата и жирных кислот (активирует ацетил-КоА- карбоксилазу); · “ активность липопротеидлипазы (высвобождение триглицеридов из липопротеинов).

В целом для инсулина характерно анаболическое действие на процессы обмена белков, жиров и углеводов (т.е. усиление синтетических реакций) и антикатаболические эффекты (торможение распада гликогена и липидов).

Терапевтические эффекты инсулина при сахарном диабете связаны с тем, что инсулин нормализует транспорт глюкозы в клетку и устраняет все проявления диабета (таблица 4).

Таблица 4. Терапевтические эффекты инсулина.

Проявления диабета	Действие инсулина
Гипергликемия – обусловлена нарушением транспорта глюкозы в клетку и ее накоплением в крови.	Нормализует транспорт глюкозы в клетку и ее внутриклеточное фосфорилирование, что способствует удержанию глюкозы в клетке. Уровень гликемии понижается.
Полиурия. Во время фильтрации в почках глюкоза выделяется в мочу и если ее уровень превышает возможность переносчиков в канальцах нефрона реабсорбировать глюкозу, ее излишек начинает выделяться с мочой. Повышается осмотическое давление мочи и это замедляет реабсорбцию воды – количество мочи резко увеличивается.	Инсулин нормализует уровень глюкозы в крови, выделение глюкозы в мочу снижается и переносчики полностью удаляют глюкозу из мочи. Осмотичность мочи падает и реабсорбция воды возвращается к норме. Диурез снижается.
Полидипсия. Потеря воды с мочой и увеличение уровня глюкозы в крови повышают осмотичность крови и активируют осморецепторы гипоталамуса, что проявляется возникновением жажды.	Нормализация диуреза обеспечивает сохранение жидкости в организме и осмотическое давление крови падает. Осморецепторы центра жажды в гипоталамусе не активны и потребление жидкости понижается.
Полифагия. Недостаток глюкозы в клетке приводит к дефициту субстратов для синтеза АТФ и возникновению чувства голода, несмотря на избыток глюкозы в крови («голод среди изобилия»).	Инсулин восстанавливает поступление глюкозы в клетку, синтез АТФ и нормализует аппетит.
Похудание. Недостаток субстратов для синтеза АТФ компенсаторно усиливает липолиз и b-окисление жирных кислот, как альтернативный источник энергии.	Инсулин восстанавливает поступление глюкозы в клетку и синтез АТФ гликолитическим путем, уменьшает липолиз и активирует липогенез.
Кетонемия. Для обеспечения клеток организма субстратами для синтеза АТФ печень начинает синтезировать кетоновые тела из ацетилКоА, который высвободился в ходе b-окисления жирных кислот.	Инсулин восстанавливает транспорт глюкозы в клетку и синтез АТФ гликолитическим путем, потребность в кетоновых телах устраняется и их синтез прекращается.
Полинейропатии и полиангиопатии. Избыток глюкозы в крови приводит к активации инсулиннезависимых путей ее метаболизма – глюкоза конвертируется в сорбитол (сорбитоловый шунт) и затем во фруктозу. Избыток сорбитола откладывается в тканях сосудов, нервов и хрусталика глаза.	Инсулином восстанавливается инсулинзависимый метаболизм глюкозы и активность сорбитолового шунта падает.
Пиодермия. Избыток глюкозы в крови приводит к гликозилированию белков клеток иммунной системы (иммуноглобулинов, интерферона и лизоцима). Это нарушает нормальное протекание иммунных реакций	Инсулин нормализует уровень глюкозы и прекращает гликозилирование белков, которые участвуют в иммунном ответе.

Характеристика препаратов инсулина. В медицинской практике применяют 3 вида инсулинов – говяжий, свиной, человеческий.

Инсулин быка отличается от инсулина человека всего 3 аминокислотами, тогда как инсулин свиньи – только одной аминокислотой. В связи с этим инсулин свиньи более гомологичен инсулину человека и менее антигенен, чем инсулин быка.

В настоящее время во всех развитых странах не рекомендовано применять для лечения лиц больных диабетом говяжьи инсулины.

Ксеногенные инсулины (говяжий, свиной) получают путем экстракции кислотно-спиртовым методом практически тем же принципом, что был предложен более 80 лет назад Бантингом и Бестом в Торонто. Однако, процесс экстракции усовершенствован и выход инсулина составляет 0,1 г на 1000,0 г ткани поджелудочной железы.

Полученный экстракт содержит первоначально 89-90% инсулина, остальное составляют примеси – проинсулин, глюкагон, соматостатин, панкреатический полипептид, ВИП. Эти примеси делают инсулин иммуногенным (вызывают образование антител к нему), снижают его эффективность. Основной вклад в иммуногенность вносит проинсулин, т.к.

его молекула содержит С-пептид, видоспецифичный у каждого из животных.

Источник: https://rustland.ru/insulin/preparaty-insulina-klassifikatsiya-mehanizm-deystviya/